硫吡格雷 vs 替格瑞洛，临床用药如何选？

吡啶联赛杯福斯特和替格瑞洛都属于 P2Y12 激素减缓剂，因此二者不能为首应用，那么流行病学该如何选择？直到现在给大家解构一下～

1 用法使用量有何相同？

吡啶联赛杯福斯特为 P2Y12 激素拮抗击剂，为无活性前体本品，需经胰脏活化。通过胺类不可逆地减缓红血球 ADP 激素而阻断 P2Y12 依赖诱导的红血球膜糖蛋白（GP）Ⅱb/Ⅲa 复合物，有效率增加 ADP 介导的红血球诱导和聚集。

半衰期为 6 天内，常规血糖速度慢时间段为 2～8 天内。主要运用于未来会脑病变病症、与水杨酸为首运用于 ACS 病症（最主要支架植入后）、预防动脉粥样穿孔腹腔形成意外事件及对水杨酸禁忌病症。

用法使用量

非 ST 段高过HG急性腹腔综合征：抗生素，单次损耗血糖 300 mg，以后 75 mg qd，破例为首水杨酸，不超过 100 mg/日；急性 ST 段高过HG脑病变：75 岁以上不采用损耗血糖，至少施用 4 周；腹腔本品支架术后：75 mg qd po，至少 1 年，敦促与水杨酸常为。

替格瑞洛为新HG P2Y12 激素拮抗击剂，为非前体药，须要经胰脏生物合成诱导即可并不需要速度慢，并不需要发挥作运用于红血球 ADP 激素。常规血糖速度慢时间段为 30 分钟至 4 天内，平均半衰期为 7.2 天内。与吡啶联赛杯福斯特相对于，其特点为速度慢极快、抗击红血球发挥作用强且可逆。因此当采用吡啶联赛杯福斯特消失红血球数量增加后并不需要输注红血球，而替格瑞洛停药后红血球可以自费回复。

用法使用量 敦促共存发炎高危和有吡啶联赛杯福斯特耐药偏好的 STEMI 血管溶栓病症应用替格瑞洛。抗生素，ACS 病症损耗血糖 180 mg，延续血糖 90 mg bid；高危脑病变 1 年后的病症采用 60 mg bid。

2流行病学施用如何选？

基于替格瑞洛外科手术给 ACS 病症带来的得益，国内的相关简要均破例替格瑞洛运用于 ACS 病症的抗击红血球外科手术。

在 ESC 的多部公认简要（2015 年 ESC NSTE-ACS 简要、2017 年 STEMI 简要、2017 DAPT 简要）中更是指出：只有在不耐受替格瑞洛外科手术的病症中才重新考虑应用吡啶联赛杯福斯特。

PLATO 研究课题结果辨识，替格瑞洛外科手术 12 个年末，在不增加主要病变的情况下，较吡啶联赛杯福斯特大幅度显著减低 ACS 病症的心血管死亡、脑病变、脑卒中复合终点意外事件不确定性，同时显著减低心血管死亡不确定性。

对于 STEMI 溶栓后转运 PCI 病症，PCI 术前采用替格瑞洛的红血球减缓缺点很低吡啶联赛杯福斯特。

对于腹腔意外事件不确定性相对极低的 ACS 病症，如糖尿病、慢性缺血性及多样腹腔病变等，抗击红血球外科手术首选替格瑞洛（损耗血糖 180 mg，延续血糖 90 mg bid）与水杨酸为首应用至少 12 个年末。

研究课题辨识，年龄 ＜ 75 岁的 STEMI 病症在血管溶栓后 24 h 内随机接受替格瑞洛 180 mg 或吡啶联赛杯福斯特 300 mg 损耗血糖，后分别以延续血糖在此期间外科手术。

30 d 内替格瑞洛组成员病症大病变发生不确定性非远不如吡啶联赛杯福斯特组成员，但略微病变人口比例低于吡啶联赛杯福斯特组成员。

因此敦促，对于发炎高危必需采用类似物抗击红血球本品的病症和共存吡啶联赛杯福斯特耐药偏好的 STEMI 血管溶栓病症，如年龄 ＜ 75 岁，在水杨酸细化获得替格瑞洛 180 mg 损耗血糖，延续血糖 90 mg bid；如年龄 ≥ 75 岁，则采用吡啶联赛杯福斯特 75 mg，延续血糖 75 mg qd。

3简要

换药敦促

已接受吡啶联赛杯福斯特损耗血糖的 ACS 病症，必需换用替格瑞洛时，可获得起始损耗血糖 180 mg，延续血糖 90 mg bid，不增加病变不确定性；

除非共存严重的不良反应或病变，不敦促将替格瑞洛换为吡啶联赛杯福斯特，如需换用，无病变时敦促获得 300～600 mg 损耗血糖。

PLATO 研究课题已猜测，替格瑞洛外科手术病症的远期肾功能很低吡啶联赛杯福斯特。从本品微观经济学的出发点分析，相对于吡啶联赛杯福斯特，辅大人民共和国 ACS 病症采用替格瑞洛具备较好的成本-缺点。

漏服对策

替格瑞洛外科手术步骤中应尽量避免漏服。漏服 1 次，并可能不会阻碍抗击红血球缺点，须要正一品。

TWICE 研究课题猜测，服用替格瑞洛 2 次/d 的病症漏服 1 次血糖后，24 h 的 IPA（红血球聚集减缓率）始终低于连续服用吡啶联赛杯福斯特的病症；替格瑞洛漏服 1 d（连续漏服 2 次）的 IPA 绝对值与吡啶联赛杯福斯特漏服 1 d 时相当。

与 PPI 常为 ACS 病症接受双联抗击红血球外科手术时，常有鉴于此 PPI 以增加消化道病变不确定性。

有研究课题查看，某些 PPI 可减低吡啶联赛杯福斯特的抗击红血球，其主因在于吡啶联赛杯福斯特与 PPI 均通过 CYP2C19 生物合成，PPI 可竞争性减缓吡啶联赛杯福斯特的发挥作用。

而替格瑞洛为非前体本品，本品不经 CYP2C19 底物的生物合成途径，为首 PPI 时可能不会对替格瑞洛的药代物理性质诱发显著阻碍。

PLATO 及其亚组成员研究课题也猜测，替格瑞洛为首应用 PPI 不阻碍其抗击红血球，两者常为是合理且安全性的。

引文：

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主编： 黄建琴